Forschung Medizin

Schmerz & Entzündung

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Seit Januar ist Diclofenac dank innovativer Mizellen-Technologie auch als Spray erhältlich.

Das erste Diclofenac-Spray ist mit vier Prozent Diclofenac-Natrium einzigartig hoch konzentriert. Es ist zur lokalen symptomatischen Behandlung von leichten bis mäßig starken Schmerzen und Entzündungen nach akuten stumpfen Verletzungen kleiner und mittelgroßer Gelenke und gelenknaher Strukturen zugelassen. Das effektive Vordringen des Wirkstoffes ist durch die neuartige Galenik ermöglicht worden.

Das Spray basiert auf der innovativen Mizellen-Technologie. Mizellenbildner transportieren Diclofenac tief in das Gewebe, sodass nachweislich wirksame Konzentrationen im Zielgewebe erreicht werden können. Mizellen gehören wie liposomale Systeme zur Gruppe der Vehikelsysteme und wirken als Penetrationsbeschleuniger, indem sie die Überwindung der äußeren Hautbarriere erleichtern Sie werden aus amphiphilen Substanzen gebildet. Diese Tensidmoleküle bestehen aus einem hydrophoben Teil in Form einer längeren Molekülkette (Schwanz) und einem hydrophilen kurzen Part (Kopf). Diese können sich in paralleler Ausrichtung, also Kopf an Kopf und Schwanz an Schwanz, zu kugelartigen Vehikeln anordnen, mit denen Arzneistoffe transportiert werden.

Im Gegensatz zu Liposomen, die doppelschichtig aufgebaut sind, liegt bei den kleineren Mizellen ein Tensid-Monolayer vor. Beim neuen Schmerzspray werden die Mizellen von speziellen Phospholipiden aus Soja-Lecithin gebildet, in die Diclofenac eingeschlossen ist. Die Mizellen sind in einer Isopropanol-Wassermischung suspendiert. Nach dem Aufsprühen auf die Haut verdunstet schnell ein großer Teil des flüchtigen Alkohols. Das führt zu einer Restrukturierung, bei der sich die kolloidale Lösung in eine Gelschicht umwandelt, die gut auf der Haut haften bleibt und einen intensiven Hautkontakt vermittelt. Die kleinen Mizellen können so leicht die äußere Hautbarriere überwinden und den Wirkstoff durch die Haut ins Zielgewebe einschleusen. Dort lösen sich die Mizellenbausteine in ihre Phospholipideinheiten auf und geben dabei das eingebettete Diclofenac frei. Die Mizellenbestandteile besitzen zusätzlich hautpflegende und feuchtigkeitsbindende Eigenschaften.

Mittels dieser innovativen Galenik dringt Diclofenac also rasch in die Haut ein und diffundiert zu den tieferen, entzündeten Gewebeschichten hin, wo es seine schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkung entfaltet. Da ein Mizellen-Depot im Gewebe verbleibt, ist eine lange Wirksamkeit gewährleistet. Die gute Wirksamkeit des Sprays wurde in einer Bioverfügbarkeitsstudie wissenschaftlich bestätigt. Bei dieser Untersuchung wurde die Diclofenac-Bioverfügbarkeit nach Sprayapplikation und nach oraler Gabe in vivo mittels Mikrodialyse bestimmt. Es konnte gezeigt werden, dass das neue Schmerzspray nach topischer Applikation vergleichbare Wirkstoffkonzentrationen erzielt wie nach systemischer Gabe von 50 Milligramm Diclofenac- Filmtabletten. Quelle: Pressekonferenz „Hoch hinaus mit Voltaren“ vom 4. Dezember 2009 in Grainau/Garmisch Patenkirchen. Veranstalter: Novartis Consumer Health GmbH.

Den vollständigen Artikel finden Sie auch in Die PTA IN DER APOTHEKE 02/10 auf Seite 10.

Stichworte: Diclofenac, Mizellen, entzündungshemmend