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Grapefruitsaft: Die PTA ermittelt

Abbildung © BilderBox Bildagentur GmbH. Die PTA ermittelt. © BilderBox Bildagentur GmbH. Die PTA ermittelt.

Wissen Ihre Kunden über mögliche Wechselwirkungen zwischen ihren Medikamenten und Lebensmitteln Bescheid? In unserem aktuellen Fall spielt Grapefruitsaft die entscheidende Rolle.

Der Fall: Herr Kaiser, 69 Jahre, Stammkunde seit vielen Jahren, möchte seinen Blutdruck messen lassen. Er fühlt sich in der letzten Zeit gar nicht mehr so fit, vor allem die Müdigkeit und das Schwindelgefühl belasten ihn. Dazu kommen häufige Kopfschmerzen und gelegentliche Sehstörungen. Dabei achte er doch ganz besonders auf seine Gesundheit und vor allem auf seine Ernährung.

So begänne er den Tag seit ein paar Wochen immer mit einem Glas frisch gepressten Grapefruitsaft. Das Ergebnis der folgenden Blutdruck-Messung überrascht ihn, die PTA jedoch nicht: 100/65. Seit Herr Kaiser vor Jahren auf zweimal täglich zehn Milligramm Nisoldipin eingestellt wurde, war sein bis dahin erhöhter Blutdruck stets konstant im Normbereich.

Pharmakologischer Hintergrund Nisoldipin ist ein Kalziumkanalblocker aus der Gruppe der Dihydropyridine (Nifedipin-Typ). Es vermindert den Einstrom von Kalzium-Ionen in die Muskelzellen. Durch bevorzugte Bindung an bestimmte Subtypen von Kalziumkanälen werden weitgehend selektiv die langsamen, spannungsabhängigen Kalziumkanäle der Gefäßmuskulatur blockiert. Dadurch sinkt der periphere Gefäßwiderstand und damit auch der Blutdruck. Nisoldipin wird bei Hypertonie und stabiler Angina pectoris eingesetzt. Übliche Dosierungen sind zweimal täglich fünf bis zehn Milligramm.

Die Substanz wird bei oraler Einnahme nahezu vollständig über die Schleimhäute des Gastrointestinaltraktes resorbiert, unterliegt dann jedoch einem hohen First-pass-Effekt in der Leber und der Darmwand. Nur knapp zehn Prozent sind nach der ersten Leberpassage noch verfügbar. Die Metabolisierung geschieht über das Enzym Cytochrom P450, und zwar vor allem über den Subtyp CYP 3A4. Die in aktiven Metaboliten werden anschließend hauptsächlich über die Niere ausgeschieden. Grapefruits oder Pampelmusen enthalten Flavonoide, die die verschiedenen Cytochrom P450–Isoenzyme hemmen, in besonderem Maße CYP 3A4. Dadurch wird der Abbau von Arzneistoffen, die ebenfalls auf diese Weise verstoffwechselt werden, blockiert und ihre Plasmaspiegel steigen deutlich an.

Dass dies klinisch relevant ist, zeigen Messungen, bei denen im Falle von Nisoldipin Plasmaspiegelerhöhungen von bis zu 406 Prozent nachgewiesen wurden. Es muss mit einem verstärktem Auftreten von Nebenwirkungen und Überdosierungserscheinungen gerechnet werden.

Zurück zum Fall Herr Kaiser hat eine klassische Interaktion zwischen einem Arzneistoff und einem Lebensmittel provoziert. Blutdruckabfall, Schwindel und Kopfschmerzen sind Anzeichen für einen Überdosierung von Nisoldipin. Die Sehstörungen treten zwar nicht in jedem Fall auf, sind aber bekannt. Die PTA erklärt ihm, dass er keinesfalls Grapefruitsaft zu seinem Blutdrucksenker trinken darf. Auch die abendliche Tablettengabe wird beeinflusst, denn die Enzymhemmung hält mehrere Tage an. Die PTA bringt es abschließend überspitzt auf den Punkt, dass Grapefruitsaft eigentlich verschreibungspflichtig sein sollte – und rät Herrn Kaiser, auf Orangensaft umzusteigen

Den vollständigen Artikel finden Sie auch in Die PTA IN DER APOTHEKE 01/10 auf Seite 21.

Sabine Bender, BenderSabine@web.de

Stichworte: Blutdr, Grapefruit, Grapefruitsaft, Interaktionen, Nisoldipin, Wechselwirkung, hoher Blutdruck