Tatort Apotheke

Heroin-Ersatz Loperamid

Abbildung Die PTA ermittelt. © Jacob Wackerhausen / www.iStockphoto.com. Die PTA ermittelt. © Jacob Wackerhausen / www.iStockphoto.com.

Drogenabhängige suchen immer wieder neue Wege, sich einen Kick zu verschaffen. Mit einem pharmakokinetischen Trick wird das Durchfallmittel Loperamid zum Heroin-Ersatz.

Der Fall Ein junger Mann kommt in die Apotheke und verlangt ein Arzneimittel gegen Durchfall. Er fragt nach dem Wirkstoff Loperamid. Besonderen Wert legt er darauf, keine Tabletten oder Kapseln, sondern die dünnen Folien, die sich unter der Zunge auflösen, zu bekommen. Außerdem möchte er Chinin-Tabletten kaufen – gegen seine Wadenkrämpfe, wie er sagt. Die PTA wird sofort hellhörig, denn über diese Kombination hat sie erst kürzlich etwas gelesen. Stand da nicht was über einen möglichen Missbrauch in der Zeitung?

Pharmakologischer Hintergrund Loperamid ist ein sehr potenter Wirkstoff gegen Durchfallerkrankungen. Es besetzt die Opioid-Rezeptoren im Darm und lähmt vorübergehend die Darmmuskulatur. So wird der Darm für kurze Zeit ruhig gestellt und Flüssigkeit zurückgehalten. Da typische Effekte der Opiate, wie Euphorie, Schmerzlinderung oder gar ein Suchtpotenzial nicht bekannt sind, ist der Arzneistoff nicht verschreibungspflichtig.

Loperamid hat jedoch auch eine starke Affinität zu den Opioid-Rezeptoren im Gehirn. Gründe für die ausschließlich periphere Wirkung sind einerseits die geringe Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, und andererseits ein Efflux-Mechanismus, der Loperamid wieder aus dem Zentralnervensystem hinausschleust. Das erklärt auch die Kontraindikation des Loperamids für Kinder unter zwei Jahren: Die Blut-Hirn-Schranke ist bei Säuglingen und Kleinkindern nämlich noch nicht vollständig ausgebildet.

Außerdem hat Loperamid einen hohen First-Pass-Effekt, wird also bereits in der Leber in großer Menge metabolisiert. Durch die geeignete Wahl der Darreichungsform kann man den First-Pass-Effekt allerdings leicht umgehen. Die Loperamid-Plättchen werden dazu einfach bestimmungsgemäß sublingual angewendet oder in selbst gedrehten Zigaretten geraucht. Auch der Loperamid-Efflux kann ausgeschaltet werden. Vermittelt wird er über das so genannte p-Glykoprotein. Hemmt man dieses Protein, so wird die Konzentration von Loperamid im Gehirn erhöht.

Hemmstoffe des p-Glykoproteins sind unter anderem die Herzmittel Verapamil, Nifedipin und Chinidin, das Antimykotikum Ketoconazol, das Antidepressivum Doxepin sowie das AIDS-Mittel Ritonavir und eben auch Chinin. Auf diese Weise „scharf “ gemacht, soll Lo peramid die klassischen Opioid-Wirkungen zeigen.

Zurück zum Fall Der PTA ist klar, dass sie bei einem Verdacht auf Missbrauch die Abgabe der Medikamente verweigern muss. Einen Moment denkt sie darüber nach, dem Konflikt aus dem Wege zu gehen, indem sie dem Kunden statt Chinin einfach Magnesium gegen seine Wadenkrämpfe empfiehlt. Da sie aber vermutet, dass der junge Mann der Drogenszene angehört und auf die Kombination Loperamid/Chinin bestehen wird, bespricht sie sich lieber mit ihrem Chef.

Gemeinsam erklären sie dem jungen Mann, dass sie ihm die Medikamente nicht geben werden, weil man mit dieser Kombination Rauschzustände erzeugen kann. Der Kunde sagt, dass er die beiden Medikamente schon häufiger genommen habe und dass er das prima vertragen würde. Der Apotheker rät ihm, sich davon zu befreien und stattdessen eine Suchtberatungsstelle aufzusuchen. Er gibt ihm einen in der Apotheke erstellten Handzettel mit den Adressen und Telefonnummern der Beratungsstellen in der Nähe mit.

Den vollständigen Artikel finden Sie auch in Die PTA IN DER APOTHEKE 03/10 auf Seite 76.

Sabine Bender, s.bender@uzv.de

Stichworte: Apotheke, Apotheken-Team, Durchfallerkrankungen, Loperamid, PTA, Rauschmittel, Sucht, Wechselwirkungen